Общая информация

Торговое название препарата: Фосфодар

Действующее вещество (МНН): D-fructose-1,6-diphosphate

Лекарственная форма: раствор для инфузий

Состав:

активное вещество — D-фруктозо-1,6-дифосфат натриевой соли гидрата 5,0 г,

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит — 0,01 г, вода для инъекций — до 100 мл.

Описание:

прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Препараты для лечения заболеваний сердца. Фруктозо-1,6-дифосфаты.

Код АТХ: C01ED07

Фармакологические свойства

Основным механизмом действия D-фруктозо-1,6-дифосфата является его взаимодействие с клеточной стенкой, которое приводит к росту активности фосфофруктокиназы, увеличению внутриклеточного запаса фосфорных соединений и притоку в клетку ионов калия (K⁺). В лучших клетках преобладает вызванное декарбоксилирование и другие различными факторами высвобождение гистамина. Фруктозодифосфат (ФДФ) обеспечивает защиту отрицательных эффектов декарбоксилирования, влияя на 2,3-бисфосфоглицериновую кислоту и обеспечивая способность к утилизации кислорода в нейтрофилах. В концентрациях 5 мг/мл при перфузии резко увеличивает уровень гликолиза в эритроцитах, вызывая более интенсивное образование АТФ.

На клеточном уровне ФДФ обладает следующими эффектами:

— увеличивает содержание внутриклеточного и внеклеточного Н⁺ (протонирует протеиновые аминокислоты), улучшая сократимость миокарда;

— увеличивает соотношение содержания внутриклеточного и внеклеточного K⁺ (противодействуя процессу деполяризации и увеличивая электростабильность);

— усиливает антиоксидантное действие, синтез АТФ как в митохондриях, так и в микросоме нормальным кровоснабжением;

— подавляет образование свободных радикалов кислорода в условиях острого нарушения оксигенации;

— введение Фосфодера пациентам с острым инфарктом миокарда приводит к улучшению гемодинамики, ограничению размера зоны некроза миокарда, увеличению содержания аденозинтрифосфата в крови, улучшению ЭКГ.

В результате роста внутриклеточного АТФ улучшается энергетический профиль миокарда при хронической сердечной недостаточности. При стабильной стенокардии повышает переносимость физических нагрузок и эффективность работы сердца.

ФДФ обладает способностью влиять на основные свойства эритроцитов, прерывать развитие внутрисосудистого гемолиза и уменьшать периферическую резистентность (ДФФ), способствует тканевому оксигенированию, повышает концентрацию внутри эритроцита АТФ, улучшает реологические свойства, в т.ч. пластичность эритроцитов и повышает сопротивляемость гемолизу у пациентов с ишемическими состояниями нижних конечностей. ФДФ (20 г в течение 8 дней) приводит к снижению утеченности понижению потребления O₂ в коронарных, а также в периферических сосудах, предотвращая послеоперационную гипоксию. ФДФ способствует развитию анаболических процессов, обеспечивая снабжение энергетическим субстратом и ускоряя процессы гликолиза, обеспечивая непрерывность образования энергии.

Фармакокинетика

Концентрация D-фруктозо-1,6-дифосфата плазмы, измеренная через 5 минут после инфузии в дозе 250 мг/кг, составляла 770 мг/л. Через 80 минут концентрация в плазме крови не зарегистрирована. D-фруктозо-1,6-дифосфат плазмы быстро распределяется в тканях, особенно в миокарде, где осуществляется его связывание с эритроцитами.

Показания к применению

— ишемия и острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии);

— гипофосфатемия (в т.ч. при шоковых состояниях, многократном переливании крови, хроническом алкоголизме, продолжительном голодании, хронической дыхательной недостаточности);

— операции с использованием экстракорпорального кровообращения;

— парентеральное питание;

— нарушения периферического кровообращения.

Способ применения и дозы

Рекомендуемые дневные разовые дозы, в зависимости от тяжести заболевания, составляют от 1,4 мл/кг до 3,2 мл/кг готового к употреблению раствора (2 флакона объёмом 200 мл). Максимально допустимая разовая доза препарата составляет 250 мг/кг массы тела. Раствор должен использоваться за один приём. Возможен остаток раствора.

При лечении шоковых состояний, ишемии и острого инфаркта миокарда рекомендуемая суточная доза препарата составляет 20–30 г, продолжительность введения — от 2 до 7 дней.

Пациентам подвергающимся процедуре экстракорпорального кровообращения (ЭКК) рекомендуется суточная доза составляет 10 г препарата в течение 5–7 дней. Пациентам в терминальной фазе, находящимся на полном парентеральном питании, рекомендуемая суточная доза составляет 10–20 г препарата в течение 3–7 дней. При трансфузионной терапии (многократном переливании крови) рекомендуемая суточная доза составляет 10–20 г препарата в течение 3–5 дней. В случае высоких дозировок препарата, во избежание гиперфосфатемии, целесообразно разделение общей суточной дозы на два введения.

Побочные действия

Очень редко: гиперфосфатемия (при несбалансированных дозах);

аллергические реакции разной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока.

Возможны: покраснение кожных покровов, учащённое сердцебиение;

онемение конечностей (в случае введения препарата со скоростью более 10 мл/мин);

болезненность в месте введения, раздражение кожи, тромбозы, флебиты (при экстравазации).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к препарату;

— гиперфосфатемия;

— почечная недостаточность;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);

— беременность и период лактации (ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности).

Лекарственные взаимодействия

Случаи фармакологических взаимодействий неизвестны. Не использовать препарат вместе с щелочными растворами кальция. Не смешивать с другими растворами.

Особые указания

Раствор для внутривенного введения содержит натрия метабисульфит, который у чувствительных пациентов (особенно у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой) может провоцировать развитие аллергических реакций и тяжёлых приступов бронхоспазма.

Экстравазация во время инфузии может вызвать боль и местное раздражение.

Необходимо контролировать уровень электролитов в плазме во время лечения; у пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин рекомендуется контролировать уровень фосфатов плазмы и при необходимости уменьшить дозу лекарственного средства.

Раствор не должен использоваться, если он не является абсолютно прозрачным.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность и период лактации (ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности) применение препарата Фосфодер во время беременности и периода лактации противопоказано.

Применение у детей

Противопоказано применение в детском возрасте до 18 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки неизвестны.

Симптомы: при использовании препарата в верхнем диапазоне доз рекомендуется контролировать уровень фосфатов в крови и при появлении признаков гиперфосфатемии, рекомендуется снижение дозы препарата.

Лечение — симптоматическое.

Форма выпуска

В стеклянных флаконах 100 мл с инструкцией по медицинскому применению в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Замораживание недопускается. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 2 года. Не применять по истечении срока годности. Препарат следует использовать сразу после открытия. Избыток раствора от инфузии не следует хранить и повторно использовать. Если в растворе препарата появились видимые механические частицы или изменилась прозрачность раствора, а также появились трещины в стеклянном флаконе и нарушена герметичность крышки препарата использовать его нельзя.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственного средства на территории Республики Узбекистан:

ООО «TEMUR MED FARM», Республика Узбекистан, Сырдарьинская обл., Сырдарьинский район, Камолот МФЙ, ул. Осуна Хайт дом — 44.

Тел.: (+99895) 510-24-00.