Общая информация

Торговое название: Инфексон порошок д/ин.

Действующее вещество (МНН): Цефтриаксон натриевой соли стерильной.

Сульбактам натриевой соли стерильной

Лекарственная форма: Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Состав

в одном флаконе содержится цефтриаксон 1,0 г; сульбактам 0,5 г;

Фармакологические свойства

Препарат является сочетанием сульбактама натрия и цефтриаксона натрия. Цефтриаксон натрий является, полусинтетическим цефалоспориновым антибиотиком широкого спектра действия для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения. Цефтриаксон обладает широким спектром действия активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов факультативных анаэробов - Staphylococcus aureus (включая и пенициллиназообразующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniaе, b-гемолитические стрептококки группы А (S.pyogenes), стрептококки группы В (S.agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, неэнтерококковые стрептококки группы D;

грамотрицательных микроорганизмов Escherichia coli, Haemophilus influenzae, H.рarainfluenzae, разновидности Klebsiella (включая и Kb. pneumoniae), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Salmonella (в том числе S.typhy), Serratia spp. (включая S.marcescens), Shigella, Versinia (в том числе Y.enterocolitica); микроаэрофилов – Treponema pallidum; аэробов - Neisseria gonorrheae (включая и пенициллиназообразующий штамм), Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa; облигатных анаэробов-разновидности бактероидов (включая некоторые штаммы B.Fragilis), Clostridium (но большинство штаммов С.difficile обладает резистентностью), Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacterium (включая F.mortiferum и F.varium).

Сульбактам натрий является производным основного пенициллинового ядра.

Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью. В исследованиях было показано, что он является необратимым ингибитором большинства основных β-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами устойчивыми к β-лактамным антибиотикам.

Сульбактам связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому комбинация цефтриаксон/сульбактам часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефтриаксон.

Фармакокинетика

После в/м применения препарата, максимальная концентрация (Cmax) в плазме цефтриаксона и сульбактама определяются между 15 минутами и 2 часами. Cmax в плазме цефтриаксона после единичной в/м дозы 1,0 г составляет примерно 81 мг/л и определяется в течение 2-3 часов после введения дозы, в то время как концентрация сульбактама натрия составляет 6-24 мг/мл и определяется в течение 1 часа после введения дозы. При в/в применении в рекомендованной дозе цефтриаксон натрий хорошо распространяется в ткани органов организма. Бактерицидные концентрации поддерживаются в течение 24 часов. Цефтриаксон обратимо связывается альбумином, и связывание уменьшается с увеличением в концентрации, например, от 95% связывания при концентрации плазмы < 100 мг/л до 85% связывание при 300 мг/л. Из-за низкого содержания альбумина, пропорция свободного цефтриаксона в тканевой жидкости соответственно выше, чем в плазме. Объем распределения (Vd) цефтриаксона натрия составляет 7-12 л и у сульбактама составляет -18-27,6 л. Оба широко распределяются в амниотической жидкости. Он также определяется в молоке. У молодых и здоровых взрослых добровольцев коэффициент очищения плазмы составляет 10-22 мл/мин. Печеночное очищение составляет 5-12 мл/мин. Приблизительно 75-85% сульбактама и 50-80% цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками, в то время как остаток дозы выделяетсяс желчью.

Среднее время полураспада в плазме цефтриаксона составляет 8 часов у здоровых, молодых, взрослых добровольцев. У новорожденных, подсчеты мочевого восстановления составляет примерно 70% дозы. У детей, младше восьми дней и у пожилых людей, старше 75 лет среднее время полураспада увеличивается обычно в 2-3 раза больше, чем в группе молодых здоровых людей. Среднее время полураспада в плазме сульбактама приблизительно 1 час.

Гемодиализ изменяет время полураспада, общее выделение из организма и Vd сульбактама.

Изучения, проведенные в педиатрии, не имели значительных изменений в фармакокинетике компонентов цефтриаксона при введении в комбинированной форме.

Показания

Цефтриаксон+сульбактам назначается для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами

инфекции верхних и нижних дыхательныхпутей;

острый бактериальный отит;

инфекции кожи и мягких тканей;

инфекции мочевых путей (осложненные и не осложненные);

инфекции органов малого таза;

бактериальный сепсис;

инфекции костей и суставов;

инфекции желудочно-кишечного тракта;

менингит;

инфекции передающиеся половым путем;

профилактика инфекций в хирургии.

Предоперационное применение препарата может сократить случаи послеоперационных инфекций у пациентов, проходящих хирургические процедуры.

Противопоказания

Препарат противопоказанпациентам с известной аллергией к пенициллину или к любым его компонентам, а также (в/м введение) к лидокаину, при печеночной и почечной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в анамнезе), язвенном неспецифическом колите или энтерите,период беременности и лактации.

Способы применения

и дозыЦефтриаксон+сульбактам может быть введен в/в или в/м после растворения в стерильной воде для инъекций. Рекомендуется использовать раствор немедленно после растворения.

Количество ампул препарата и рекомендуемый объем воды для инъекций для растворения препарата

ПрепаратОбъем одной ампулыРекомендуемый объем стерильной воды для инъекций для растворения препарата

Для в/м инъекцийДля в/в инъекций

Цефтриаксон+сульбактам 1,5 г10 мл5 мл10-20 мл

Взрослые

Обычная суточная доза для взрослых (в случае цефтриаксона) составляет 1-2 г, которая вводится 1 раз в день (или в равномерно разделенных дозах два раза в день) в зависимости от степени тяжести инфекции. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 г.

У больных с выраженными нарушениями почек (КК 15-30 мл/мин) максимальная доза препарата составляет 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама – 2 г), а у больных с КК менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 0,5г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама - 1 г).

Педиатрические пациенты

Для инфекций кожи и мягких тканей кожи рекомендованная суточная доза (в случае цефтриаксона) составляет 50-75 мг/кг, которая вводится 1 раз в день (или в равномерно разделенных дозах два раза в день). Максимальная суточная доза не должна превышать 1 г. Для лечения острого бактериального отита разовая в/м доза (в случае цефтриаксона) рекомендуется 250 мг/кг (не превышающая 1 г).

Для лечения тяжелых смешанных инфекций, кроме менингита, рекомендованная суточная доза в случае цефтриаксона составляет 50-75 мг/кг, которая дается разделенными дозами каждые 12 часов. Максимальная суточная доза (в случае цефтриаксона) не должна превышать 2 г.

Для лечения менингита рекомендуется назначение начальной терапевтической дозы (в случае цефтриаксона) составляла 100 мг/кг (не превышая 4 г). Суточная доза (в случае цефтриаксона) может быть введена 1 раз в день (или равномерно в разделенных дозах каждые 12 часов). Обычно длительность терапии составляет 7-14 дней. Терапия цефтриаксоном должна быть продолжена, по крайней мере, 2 дня после того, как признаки и симптомы инфекции исчезают. Обычная терапия длится 4-14 дней. При осложненных инфекциях может потребоваться более длительная терапия.

При лечении инфекций, вызванных стрептококком, антипиогенная терапия должна продолжаться, по крайней мере, 10 дней.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,5 гво флаконах. 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Reyoung Pharmaceutical Co. Ltd. Китай