Общая информация

Торговое название препарата: Тиопол

Действующее вещество (МНН): - тиоктовая кислота — 600 мг

Лекарственная форма: раствор для инфузий.

Состав:

• Активное вещество: тиоктовая кислота — 600 мг

(В виде меглуминовой соли тиоктовой кислоты 1167,70 мг)

• Вспомогательные вещества: макрогол 300 — 4000 мг; меглумин — до pH 7,0 – 8,5; вода для инъекций — до 50 мл.

Описание:

Прозрачный, светло-желтого или желтовато-зеленого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Прочие препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и нарушений обмена веществ. Тиоктовая кислота.

Код АТХ: A16AX01

Фармакологические свойства

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота – эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия (восстанавливает физиологическое состояние глутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы).

В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в процессе окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты (ПВК) и альфа-кетокислот.

По биохимическому механизму действие близко к витаминам группы В.

Тиоктовая кислота обладает антиоксидантным, нейротрофическим, гипогликемическим действием, улучшает повышенный уровень липидов:

• связываясь с избыточным количеством свободных кислородных радикалов, защищает клетки от повреждения продуктами распада; при сахарном диабете уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликирования белков в нервных клетках, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, повышает концентрацию антиоксиданта глутатиона, тем самым, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезий, ощущения жжения, боли и онемения конечностей;

• участвует в регуляции углеводного обмена (способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, снижает инсулинорезистентность тканей);

• стимулирует метаболизм холестерина, снижая его концентрацию в плазме крови; участвуя в метаболизме жиров, тиоктовая кислота усиливает биосинтез фосфолипидов, в частности фосфоинозитидов, благодаря чему восстанавливается поврежденная структура клеточных мембран;

• нормализуется энергетический обмен и проведение нервных импульсов.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. При внутривенном введении время достижения максимальной концентрации – 10–11 мин, максимальная концентрация составляет около 20 мкг/мл. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень.

Метаболизм и выведение. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Общий плазменный клиренс – 10–15 мл/мин. Тиоктовая кислота и её метаболиты выводятся почками (80–90%), в небольшом количестве – в неизменном виде. Период полувыведения составляет 25 мин.

Беременность и период грудного вскармливания.

Лекарственные взаимодействия.

Тиоктовая кислота снижает эффективность цисплатина при одновременном приёме, а также вступает в реакцию с металлосодержащими препаратами, такими как препараты железа, магния. Тиоктовая кислота вступает в реакцию с молекулами сахаров, образуя труднорастворимые комплексы, например с раствором левулёзы (фруктозы). Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидных средств.

Инфузионный раствор тиоктовой кислоты несовместим с раствором декстрозы, раствором Рингера и с растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами. При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться. Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

В случае, если Вы уже принимаете другие препараты или собираетесь их принимать, перед приёмом препарата Тиопол обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания

У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии. При возникновении симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения, тошнота) следует немедленно прекратить терапию.

В единичных случаях при применении Тиопол у пациентов с отсутствием гликемического контроля и в тяжёлом общем состоянии могут развиться серьёзные анафилактические реакции. Потребление алкоголя во время терапии препарата Тиопол снижает лечебный эффект и является фактором риска, способствующим развитию и прогрессированию нейропатии. Пациентам, принимающим препарат Тиопол, следует воздержаться от употребления алкоголя.

Описаны случаи развития аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС) во время лечения тиоктовой кислотой. Возможность появления АИС определяется наличием у пациентов аллелей HLA-DRB1 *04:06 и HLA-DRB1 *04:03.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации противопоказано.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами

Не влияет на способность к управлению автотранспортным средством и работу с другими механизмами.

Применение у пожилых пациентов

В/в введение тиоктовой кислоты следует проводить с осторожностью у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль. В случае приема доз от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдались случаи интоксикации, вплоть до летального исхода. Симптомы острой передозировки: психомоторное возбуждение или помрачение сознания, как правило, с последующим развитием генерализованных судорог и развитием лактоацидоза. Также описаны случаи гипогликемии, шока, рабдомиолиза, гемолиза, диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, депрессии костного мозга и мультиорганной недостаточности.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Форма выпуска

В стеклянных флаконах по 50 мл вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптеки

По рецепту.

Производитель:

ООО «TEMUR MED FARM»

Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственного средства на территории Республики Узбекистан:

ООО «TEMUR MED FARM», Республика Узбекистан, Сырдарьинская обл., Сырдарьинский район, Камолот МФЙ, ул. Осуда Хаёт дом-44,

Тел.: (+99895) 510 24 00.