Общая информация

Торговое название: Пробалцет порошок д/ин.

Действующее вещество (МНН): Цефоперазон натриевой соли стерильной

Сульбактам натриевой соли стерильной

Лекарственная форма: Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Код АТХ: J01DD62

Состав на 100 мл препарата

Активные вещества: цефоперазон натриевой соли стерильной (в пересчете на цефоперазон) - 1,0 г, сульбактам натриевой соли стерильной (в пересчете на сульбактам) - 0,5 г.

Описание

Порошок белого или светло желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик (группы цефалоспоринов). Код АТХ: J01DD62.

Фармакологические свойства

Цефалоспорин ІІІ поколения в комбинации с ингибитором β-лактамаз.

Цефоперазон полусинтетический цефалоспориновой антибиотик широкого спектра действия для парентерального применения. Действует бактерицидно на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки.

Сульбактам необратимый ингибитор β-лактамаз бактерий, благодаря чему препарат оказывает действие на штаммы, продуцирующие эти ферменты. Препарат высокоактивен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus faecalis, Streptococcus faecium; грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Enterobacter spp.. Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, некоторые штаммы Acinetobacter calcoaceticus; грамположительных анаэробов: Peptococcus spp., Peptostreptococcus грамотрицательных анаэробов: Clostridium spp., Bacteroides spp. spp.

Фармакокинетика

Всасывание

После внутривенного (в/в) введения 1 г цефоперазона максимальная концентрация (Стах) достигается через 30 мин и составляет 114 мкг/мл. После в/в введения 500 мг или 1 г сульбактама Стах достигается через 15 мин и составляет 21-40 мкг/мл и 48-88 мкг/мл соответственно.

Распределение

Связывание с белками плазмы цефоперазона составляет 82-93%, сульбактама -38%. Цефоперазон и сульбактам хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, асцитическую жидкость, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку.

Выведение

При в/в или внутримышечном (в/м) введении препарата 20-30% цефоперазона и 75-85% сульбактама выводится почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится в основном с желчью.

Показания к применению

• инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. бактериальный синусит);

• инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;

• инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит, холецистит, холангит);

• инфекции кожи и мягких тканей:

• инфекции костей и суставов;

• инфекция малого таза (в т.ч. эндометрит);

• гонорея;

• септицемия;

• менингит.

Способ применения и дозы

Для взрослых суточная доза препарата составляет 2-4 г, разделенная на равные части, которые вводят в/в или в/м каждые 12 ч.

При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 8 г. Для детей суточная доза составляет 40-80 мг/кг массы тела, разделенная на равные части, которые вводят каждые 6-12 ч. При тяжелых или устойчивых к терапии инфекциях дозы могут быть увеличены до 160 мг/кг/сут.

Новорожденным в первую неделю жизни следуют вводить препарат каждые 12 ч.

Максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг/кг.

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) 15-30 мл/мин максимальная суточная доза составляет 2 г, при КК менее 15 мл/мин 1г. Правила приготовления растворов для парентерального введения

Для в/в инфузий содержимое флакона необходимо растворить в 10 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида и/или стерильной воды для инъекций, а затем довести объем до 20 мл тем же растворителем. Инфузию проводят в течение 15-60 мин.

Для в/м введения раствор, содержащей 250 мг/мл цефоперазона или более, готовят в 2 этапа для первоначального растворения следует использовать стерильную воду для инъекций, а затем можно использовать 2% раствор лидокаина.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль (0,04%).

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипопротромбинемия, преходящая эозинофилия, понижение уровня гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, обратимая нейтропения при длительном лечении, лейкопения, гипотензия, васкулит.

Со стороны органов пищеварительной системы: тошнота, рвота, псевдомембранозный колит. Транзиторное повышения уровня билурубин, ЩФ.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь, анафилактоидные реакции, васкулит.

Местные реакции: иногда преходящая боль в месте введения, флебит в месте инфузий при в/в выведении с помощью катетера.

Прочие: лихорадка, озноб.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим β-лактамным антибиотикам.

Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.

Лекарственные взаимодействия

Препарат совместим со следующими инфузионными растворами: вода для инъекций, 5% или 10% растворами декстрозы (глюкозы), 0,9% раствором натрия хлорида.

Для первоначального растворения порошка не следует применять раствор Рингера и 2% раствор лидокаина.

Растворы препарата и антибиотиков из грушы аминогликозидов физически несовместимы между собой, поэтому растворы данных препаратов не следует смешивать.

Особые указания

При назначении препарата больным с нарушением функции печени и сопутствующими нарушениями функции почек следует учитывать, что максимальная суточная доза для таких пациентов не должна превышать 2 г.

В период приёма препарата не рекомендуется употреблять алкоголь (возможна тетурамоподобная реакция).

При вождении автотранспортом и управлении механизмами.

Следует соблюдать осторожность.

Передозировка

Симптомы: возможны неврологические нарушения, включая судороги.

Лечение: гемодиализ или перитонеальный диализ. Специфического антидота нет.

Форма выпуска

Порошок для приготовления инъекционного раствора 1,5 г во флаконах вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «RADIKS»,

Республика Узбекистан, 100054, г. Ташкент, ул. Лутфий, 50.

Тел: (+99871) 273-92-31, факс: (+99871) 273-80-58.
Факс: (+99895) 510-26-00